Sefalosporin secara struktural terkait dengan penisilin, namun ada perbedaan besar dalam aktivitas antara agen ini secara in vitro dan in vivo. Sefalosporin pertama, seperti, sefaloridin, dan sefazolin, efektif melawan stafilokokus penghasil penisilinase serta pneumokokus dan streptokokus (kecuali enterokokus). Selain itu, mereka menawarkan aktivitas yang baik terhadap beberapa patogen gram negatif penting seperti £. coli, Klebsiella dan Proteus mirabilis.
Meskipun aktivitas in vitro, mereka tidak efektif melawan Salmonella dan Shigella dan tidak menembus sawar darah-otak. Popularitas yang sangat besar dari agen-agen ini tampaknya terkait dengan insiden efek samping yang rendah, cakupan yang cukup luas terhadap patogen saluran pernapasan dan saluran pernapasan yang didapat dari komunitas, dan ketersediaan dosis oral dan parenteral. Namun demikian, senyawa ini belum dianggap sebagai agen pilihan untuk infeksi sistemik yang serius.
Mereka telah berhasil digunakan untuk mengobati pasien dengan riwayat reaksi jenis penisilin ringan, seperti ruam tetapi tidak urtikaria atau anafilaksis. Dengan pengembangan sefalosporin yang lebih baru, keuntungan utama dari senyawa yang lebih tua ini (sering disebut sebagai “generasi pertama”) adalah dalam penggunaan bedah profilaksis dan aktivitas yang relatif lebih besar terhadap Staph, aureus yang memproduksi penisilinase.
Untuk Apa Sefalosporin?
Sefalosporin digunakan untuk pengobatan berbagai jenis infeksi, bahkan serius, didukung oleh bakteri yang sensitif terhadap aktivitasnya:
- Infeksi dari atas dan bawah saluran pernapasan : tonsilitis , radang tenggorokan , laryngootracheiti, tracheobronchitis, bronkitis, akut dan kronis, bronkopneumonia, pneumonia, otitis, sinusitis;
- infeksi hepato-pencernaan : anogiokolitis, gastroenteritis;
- infeksi pada kulit dan jaringan lunak ;
- Infeksi dari para reproduksi organ , dari saluran kemih dan dari ginjal ;
- infeksi dermatologis ;
- infeksi dari darah yang disebabkan oleh bakteri: bakteremia;
- meningitis ;
- penyakit menular pada anak ;
- infeksi pada subyek pada pasien immunocompromised ;
- Infeksi dari perut ;
- profilaksis pra , intra dan pasca operasi ;
- infeksi dari tulang dan sendi .
Apa yang disebut sefalosporin “generasi kedua” menawarkan beberapa perbaikan dibandingkan sefalotin dan sefazolin. Cefoxitin adalah senyawa dengan aktivitas yang cukup konsisten terhadap B. fragilis. Cefamandole dan cefuroxime tidak memiliki spektrum anaerobik dari cefoxitin tetapi memiliki sedikit peningkatan aktivitas terhadap beberapa organisme gram negatif yang tidak dihambat oleh generasi pertama, seperti spesies H. influenzae dan Enterobacter. Agen oral termasuk cefaclor, yang memiliki aktivitas lebih besar terhadap H. influenzae yang memproduksi penisilinase daripada cephalexin.
Sefalosporin terbaru (sering disebut sebagai “generasi ketiga”), atau senyawa yang terkait secara struktural seperti moxalac-tam, 1-oxy-beta lactam, telah meningkatkan aktivitas secara nyata terhadap bakteri enterik serta cakupan variabel P. aeruginosa. Senyawa ini stabil terhadap beta-lakta-massa H. influenzae dan N. gonorrhoeae dan melintasi sawar darah-otak dalam konsentrasi yang cukup untuk menawarkan terapi yang efektif untuk meningitis gram negatif (mungkin dengan pengecualian infeksi P. aeruginosa).
Di antara agen yang terbukti efektif dalam infeksi sistem saraf pusat gram negatif adalah cefotaxime, moxalactam, ceftazidime, dan cefatriaxone. Beberapa dari agen ini memiliki waktu paruh yang jauh lebih lama daripada sefaloponn generasi pertama, memungkinkan interval pemberian dosis 8 sampai 12 jam. Dalam kasus satu agen, cefatriaxone, dosis sekali sehari telah dimungkinkan pada beberapa infeksi karena waktu paruh 8 jam. Aktivitas antipseudomonal dari senyawa ini bervariasi, dan data klinis masih kurang untuk mendukung klaim bahwa agen ini dapat digunakan sebagai agen tunggal untuk mengobati infeksi pseudomonal sistemik yang serius pada host immunocompromised. Meskipun demikian, sefalosporin antipseudomonal yang lebih baru seperti cefsulodtn dan ceftazidime mewakili beberapa agen antipseudomonal paling kuat yang diperkenalkan ke dalam praktik klinis, dan senyawa ini tampaknya secara signifikan lebih aman daripada aminoglikosida.
Sebagai aturan umum, peningkatan aktivitas terhadap patogen gram negatif juga disertai dengan aktivitas yang relatif berkurang terhadap kokus gram positif. Sementara gram positif, terutama anti-taphylococcal, cakupan agen ini mungkin memuaskan untuk terapi awal, penyakit staphylococcal serius serta infeksi pneumokokus lebih baik dan tentu saja lebih ekonomis diobati dengan agen beta-laktam yang lebih tua (misalnya, oksasilin, penisilin G)., masing-masing).
Agen-agen ini juga bukannya tanpa efek samping yang serius, termasuk memicu reaksi disulfiram, penghambatan adhesi platelet, dan hipoprotrom-binemia. Pada banyak pasien dengan infeksi nosokomial yang didapat dari komunitas dan ringan sampai sedang, sefalosporin generasi ketiga menawarkan potensi terapi agen tunggal yang efektif. Hasil awal pada host immunocompromised menunjukkan bahwa senyawa ini mungkin masih lebih berkhasiat bila dikombinasikan dengan aminoglikosida.